კასრის ნომერი: 144701-48-4 მოლეკულური ფორმულა: C33H30N4O2
დნობის წერტილი | 261-263°C |
სიმჭიდროვე | 1.16 (უხეში შეფასება) |
შენახვის ტემპერატურა | ინერტული ატმოსფერო, ოთახის ტემპერატურა 2-8°C |
ხსნადობა | DMSO: >5 მგ/მლ 60 °C-ზე |
ოპტიკური აქტივობა | N/A |
გარეგნობა | ღია თეთრი მყარი |
სიწმინდე | ≥98% |
შეერთებულ შტატებში დაიწყო ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ.მისი მომზადება შესაძლებელია რვა ეტაპად დაწყებული მეთილის 4-ამინო-3-მეთილბენზოატით;პირველი და მეორე ციკლიზაცია ბენზიმიდაზოლის რგოლში ხდება შესაბამისად 4 და 6 საფეხურზე.ბლოკავს ანგიოტენზინ II-ის (Ang II) მოქმედებას, რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის (RAAS) პირველადი მოქმედი მოლეკულა.ეს არის მეექვსე ამ კლასის 《სარტანები》, რომლებიც ბაზარზე იყიდება ტყვიის ნაერთის Losartan-ის შემდეგ.მისი ხანგრძლივი ეფექტი (24 საათის ნახევარგამოყოფის პერიოდი) შეიძლება იყოს მთავარი განსხვავება სხვა ანგიოტენზინ II ანტაგონისტებთან.ამ კატეგორიის რამდენიმე სხვა აგენტისგან განსხვავებით, მისი აქტივობა არ არის დამოკიდებული აქტიურ მეტაბოლიტად ტრანსფორმაციაზე, 1-O-აცილგლუკურონიდი არის მთავარი მეტაბოლიტი, რომელიც გვხვდება ადამიანებში. არის AT1 რეცეპტორების ძლიერი კონკურენტული ანტაგონისტი, რომელიც შუამავლობს ყველაზე მნიშვნელოვან ეფექტებს. ანგიოტენზინ II-ს არ აქვს მიდრეკილება AT2 ქვეტიპების ან სხვა რეცეპტორების მიმართ, რომლებიც მონაწილეობენ გულ-სისხლძარღვთა რეგულაციაში.რამდენიმე კლინიკურ კვლევაში, ერთჯერადი დოზირებით, არტერიული წნევის დაქვეითების ეფექტური და მდგრადი ეფექტები გამოვლინდა გვერდითი ეფექტების დაბალი სიხშირით (განსაკუთრებით მკურნალობასთან დაკავშირებული ხველა ასოცირებული აგფ ინჰიბიტორებთან ხანდაზმულ პაციენტებში).
არის ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტი.