l Cas ნომერი: 171596-29-5 მოლეკულური ფორმულა: C22H19N3O4
| დნობის წერტილი | >193°C |
| სიმჭიდროვე | DMF: 25 მგ/მლ DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 მგ/მლ DMSO: 20 მგ/მლ |
| შენახვის ტემპერატურა | -20°C |
| ხსნადობა | DMF: 25 მგ/მლ DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 მგ/მლ DMSO: 20 მგ/მლ |
| ოპტიკური აქტივობა | [α]/D +68-დან +78°-მდე, c = 1 ქლოროფორმში-d |
| გარეგნობა | თეთრიდან თეთრი ფერის მყარი |
| სიწმინდე | ≥98% |
(საბაზრო სახელი ან ) არის ერთგვარი PDE5 ინჰიბიტორი, რომელიც გამოიყენება ერექციული დისფუნქციის, კეთილთვისებიანი პროსტატის ჰიპერტროფიის და ფილტვის არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ.ეფექტი არის სისხლძარღვების კუნთების მოდუნება და სისხლის ნაკადის გაზრდა კავერნოზულ კორპუსში.მოქმედების მექანიზმი არის cGMP სპეციფიკური ტიპის 5 ფოსფოდიესტერაზას (PDE5) აქტივობის ინჰიბირება.PDE5 ანადგურებს cGMP-ს პენისის ირგვლივ მდებარე კავერნოზუმში.ამრიგად, ტადალაფი იწვევს cGMP-ის კონცენტრაციის გაზრდას, რაც შემდგომ იწვევს გლუვი კუნთების რელაქსაციას და სისხლის ნაკადის გაზრდას კავერნოზულ კორპუსში.ზოგიერთმა კლინიკურმა კვლევამ ასევე მიუთითა, რომ შეუძლია გააუმჯობესოს ენდოთელიის ფუნქცია მამაკაცებში გულ-სისხლძარღვთა გაზრდილი რისკით და შეამციროს საშარდე გზების სიმპტომები მეორადი პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიით.
ტკივილგამაყუჩებელი, შეწოვის ბლოკატორი, მუ-ოპიოდური რეცეპტორების აგონისტი.ფოსფოდიესტერაზა 5-ის ინჰიბიტორი.გამოიყენება ერექციული დისფუნქციის სამკურნალოდ.
სტრუქტურით განსხვავდება როგორც სილდენაფილისგან, ასევე ვარდენაფილისგან.ის სწრაფად შეიწოვება და აღწევს მაქსიმალურ კონცენტრაციას (378 მკგ/ლ 20 მგ დოზის შემდეგ) 2 საათის შემდეგ, ავლენს ხანგრძლივ ნახევარგამოყოფის პერიოდს 17,5 საათს.ის ასევე მეტაბოლიზდება ღვიძლში (CYP3A4).აღსანიშნავია, რომ მის ფარმაკოკინეტიკაზე კლინიკურად არ მოქმედებს ალკოჰოლი ან საკვების მიღება ან ისეთი ფაქტორები, როგორიცაა დიაბეტი ან ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევა.
