Cas ნომერი: 54-31-9 მოლეკულური ფორმულა: C12H11ClN2O5S
დნობის წერტილი | 261-263°C |
სიმჭიდროვე | 1.16 (უხეში შეფასება) |
შენახვის ტემპერატურა | ინერტული ატმოსფერო, ოთახის ტემპერატურა 2-8°C |
ხსნადობა | DMSO: >5 მგ/მლ 60 °C-ზე |
ოპტიკური აქტივობა | N/A |
გარეგნობა | ღია თეთრი მყარი |
სიწმინდე | ≥98% |
Telmisartan გამოშვებული იქნა აშშ-ში ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ.მისი მომზადება შესაძლებელია რვა ეტაპად დაწყებული მეთილის 4-ამინო-3-მეთილბენზოატით;პირველი და მეორე ციკლიზაცია ბენზიმიდაზოლის რგოლში ხდება შესაბამისად 4 და 6 საფეხურზე.ტელმისარტანი ბლოკავს ანგიოტენზინ II-ის (Ang II) მოქმედებას, რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის (RAAS) პირველადი მოქმედი მოლეკულა.ეს არის მეექვსე ამ კლასის 《სარტანები》, რომლებიც ბაზარზე იყიდება ტყვიის ნაერთის Losartan-ის შემდეგ.მისი ხანგრძლივი ეფექტი (24 საათის ნახევარგამოყოფის პერიოდი) შეიძლება იყოს მთავარი განსხვავება სხვა ანგიოტენზინ II ანტაგონისტებთან.ამ კატეგორიის რამდენიმე სხვა აგენტისგან განსხვავებით, მისი აქტივობა არ არის დამოკიდებული აქტიურ მეტაბოლიტად ტრანსფორმაციაზე, 1-O-აცილგლუკურონიდი არის ადამიანებში ნაპოვნი ძირითადი მეტაბოლიტი.ტელმისარტანი არის AT1 რეცეპტორების ძლიერი კონკურენტუნარიანი ანტაგონისტი, რომელიც შუამავლობს ანგიოტენზინ II-ის მნიშვნელოვან ეფექტებს, ხოლო არ გააჩნია აფინურობა AT2 ქვეტიპების ან სხვა რეცეპტორების მიმართ, რომლებიც მონაწილეობენ გულ-სისხლძარღვთა რეგულაციაში.რამდენიმე კლინიკურ კვლევაში, ტელმისარტანმა, დღეში ერთხელ დოზირებით, გამოიმუშავა ეფექტური და მდგრადი არტერიული წნევის დამწევი ეფექტები გვერდითი ეფექტების დაბალი სიხშირით (განსაკუთრებით მკურნალობასთან დაკავშირებული ხველა ასოცირებული აგფ ინჰიბიტორებთან ხანდაზმულ პაციენტებში).
ტელმისარტანი არის ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტი.