კასრის ნომერი: 146-56-5 მოლეკულური ფორმულა: C20H21ClN2O4
დნობის წერტილი | 176-178°C |
სიმჭიდროვე | 1.02 გ/სმ³ |
შენახვის ტემპერატურა | დახეული ოთახის ტემპერატურაზე, მზის პირდაპირი სხივებისგან და ტენიან გარემოში |
ხსნადობა | 50 მგ/მლ (ეთანოლში);წყალში უხსნადი |
ოპტიკური აქტივობა | +111.6 გრადუსი (C=1, მეთანოლი) |
გარეგნობა | თეთრი ან თითქმის თეთრი კრისტალური ფხვნილი |
სიწმინდე | ≥97% |
არის "დიჰიდროპირიდინის კალციუმის ანტაგონისტი" (კალციუმის ანტაგონისტი, ან ნელი არხის ბლოკატორი), რომელიც აფერხებს "კალციუმის იონების" მოძრაობას სისხლძარღვების გლუვი კუნთების უჯრედებისა და გულის მიოციტებისკენ.ექსპერიმენტული მონაცემები გვიჩვენებს, რომ დაკავშირებულია „დიჰიდროპირიდინების“ და „არა-დიჰიდროპირიდინების“ „დაკავშირების ადგილებთან“.როგორც გულის, ასევე სისხლძარღვთა გლუვი კუნთების „შეკუმშვის პროცესები“ დამოკიდებულია „უჯრედგარე კალციუმის იონების“ შეღწევაზე ამ უჯრედებში სპეციფიური იონური არხებით.შერჩევით აფერხებს კალციუმის იონების ნაკადს ამ უჯრედულ მემბრანებში, მექანიზმი, რომელიც გავლენას ახდენს სისხლძარღვთა გლუვი კუნთების უჯრედებზე უფრო მეტად, ვიდრე გულის უჯრედებზე.უარყოფითი ინოტროპული (ინოტროპული) ეფექტი ან მიოკარდიუმის შეკუმშვის შემცირება შეიძლება გამოვლინდეს in vitro.თუმცა, ასეთი ეფექტები არ გამოვლენილა ცხოველებში, რომლებიც შეყვანილია დადგენილი თერაპიული დოზის ფარგლებში.შრატში კალციუმის კონცენტრაციაზე გავლენას არ ახდენს .ფიზიოლოგიურ pH-ის დიაპაზონში არის იონიზებული ნაერთი (pKa=8.6), რომლის ურთიერთქმედება კალციუმის არხის რეცეპტორებთან ხასიათდება რეცეპტორების დამაკავშირებელი ადგილის კონიუგაციისა და დისოციაციის პროგრესული სიჩქარით და ეს პროგრესული სიჩქარის მექანიზმი იწვევს პროგრესირებად დაწყების ეფექტს.
არის პერიფერიული არტერიული ვაზოდილატორი, რომელიც მოქმედებს უშუალოდ სისხლძარღვების გლუვ კუნთებზე, რის შედეგადაც მცირდება პერიფერიული სისხლძარღვთა წინააღმდეგობა და მცირდება არტერიული წნევა.სტენოკარდიის შემსუბუქების ზუსტი მექანიზმი ბოლომდე არ არის გასაგები, მაგრამ ითვლება, რომ მოიცავს შემდეგს: ვარჯიშის სტენოკარდია: ვარჯიშის დროს სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში NORVASC ამცირებს მთლიან პერიფერიულ წინააღმდეგობას (შემდეგ დატვირთვას) გულის მუშაობის დროს ვარჯიშის ნებისმიერ მოცემულ დონეზე და ამცირებს სიხშირეს. წნევის პროდუქტი, რითაც ამცირებს მიოკარდიუმის ჟანგბადის მოთხოვნას.
თავდაპირველად 5 მგ დღეში ერთხელ, იზრდება მაქსიმუმ 10 მგ დღეში ერთხელ.